第二十三章
1.恶性肿瘤:又称癌症(Cancer),包括癌、肉瘤及淋巴造血系统的恶性肿瘤,为细胞恶性变引起局部组织的异常增生。
2.恶性肿瘤临床表现
局部表现:肿块、疼痛、出血、压迫和梗阻、溃疡、转移症状
全身症状:贫血、低热、消瘦、乏力
3.抗恶性肿瘤药物的特点:选择性低、不良反应多、全身毒性大
4.抗恶性肿瘤药物分类及有关特性
(一)根据药物化学结构和来源分类①烷化剂
氮芥、环磷酰胺、白消安、卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀②抗代谢药
甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、巯嘌呤、羟基脲、阿糖胞苷③天然产物及其衍生物④影响激素功能的抗肿瘤药物⑤其他抗肿瘤药物 (二)根据抗肿瘤作用的生化机制分类①干扰核酸生物合成的药物
甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、巯嘌呤、羟基脲、阿糖胞苷②影响DNA结构与功能的药物
氮芥、环磷酰胺、白消安、卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、博来霉素、丝裂霉素、顺铂、卡铂、喜树碱、羟喜树碱、依托泊苷、替尼泊苷③干扰转录过程和阻止RNA合成的药物
放线菌素、柔红霉素、多柔比星、普卡霉素④干扰蛋白质合成与功能的药物
长春碱、长春新碱、紫杉醇、三尖杉酯碱、高-、门冬酰胺酶⑤影响激素平衡的药物
糖皮质激素:急淋、恶性淋巴瘤、慢淋雌激素:前列腺癌、绝经期乳腺癌雄激素:晚期乳腺癌选择性雌激素受体调节药:如他莫昔芬
5.抗癌药的耐药性
①癌细胞膜转运能力↓,药进入↓②药物活化障碍③药物靶酶含量↑④药物靶酶/受体部位改变⑤代谢途径改变⑥多重耐药性措施:联合用药,采用最大剂量和缩短用药间隔,以保证杀灭99%以上癌细胞。